Адреномиметики: непрямого и прямого действия, что это такое, препараты, классификация

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

На сегодняшний день адреномиметические средства широко применяются в фармакологии для лечения заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной систем, желудочно-кишечного тракта. Биологические или синтетические вещества, которые вызывают стимуляцию альфа и бета рецепторов, оказывают значительное влияние на все основные процессы, протекающие в организме.

Что такое адреномиметики

В организме представлены альфа и бета рецепторы, которые располагаются во всех органах и тканях организма и представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток.

Воздействие этих структур вызывает различные терапевтические и, при определенных обстоятельствах, токсические эффекты.

Медикаменты группы адреномиметиков (от латинского adrenomimeticum) – это вещества, агонисты адренергических рецепторов, оказывающее возбуждающее действие на них. Реакция этих средств с каждой из молекул представляют собой сложные биохимические механизмы.

При стимуляции рецепторов происходит спазм или расширение сосудов, изменения в секреции слизи, изменяется возбудимость и проводимость в функциональных мышечных, нервных волокнах.

Кроме того, адреностимуляторы способны ускорять или замедлять метаболические, обменные процессы.

Терапевтические эффекты, опосредованные действием этих веществ разнообразны и зависят от типа рецептора, который стимулируется в данном конкретном случае.

Адреномиметики: непрямого и прямого действия, что это такое, препараты, классификация

Все альфа и бета адреномиметики по механизму воздействия на синапсы подразделяются на вещества прямого, непрямого и смешанного действия:

Тип медикамента Принцип действия Примеры лекарственных средств
Селективные (прямые) адреномиметики Адреномиметики прямого действия содержат агонисты адренорецепторов, которые оказывают действие на постсинаптическую мембрану аналогично эндогенным катехоламинам (адреналину и норадреналину). Мезатон, Дофамин, Адреналин, Норадреналин.
Неселективные (непрямые) или симпатомиметики Неселективные средства оказывают действие на везикул пресинаптической мембраны адренорецептора, путем увеличения в нем синтеза естественных медиаторов. Кроме того, адреномиметический эффект этих средств обусловлен их свойством снижать депонирование катехоламинов и угнетать их активный обратный захват. Эфидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Энтакапон, Сиднофен.
Смешанного действия Препараты смешанного типа являются одновременно агонистами адренорецепторов и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в α и β рецепторах. Фенилэфрин, Метазон, Норэпинефрин, Эпинефрин.

Альфа-адреномиметики

Лекарства группы альфа-адреномиметиков представлены веществами, воздействующими на альфа-адренорецепторы. Они бывают как селективными, так и неселективными.

К первой группе препаратов относят Мезатон, Этилэфрин, Мидодрин и др.

Эти средства оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому назначаются при гипотонии, коллапсе разной этиологии.

Показания к применению

Средства, возбуждающие альфа-рецепторы показаны к применению в следующих случаях:

  1. Острой сосудистой недостаточности инфекционной или токсической этиологии с выраженной гипотензией. В этих случаях используют Норадреналин или Мезатон внутривенно капельно; Эфедрин внутримышечно.
  2. Остановки сердца. В этом случае необходимо введение в полость левого желудочка раствора Адреналина.
  3. Приступа бронхиальной астмы. При необходимости внутривенно вводят Адреналин или Эфедрин.
  4. Воспалительных поражений слизистых оболочек носа или глаз (аллергический насморк, глаукома). Местно капли растворов Нафтизина или Галазолина.
  5. Гипогликемической комы. Для ускорения гликогенолиза и повышения концентрации глюкозы в крови внутримышечно вводят раствор Адреналина вместе с глюкозой.

Адреномиметики: непрямого и прямого действия, что это такое, препараты, классификация

При введении в организм альфа-адреномиметики связываются с постсинаптическими рецепторами, вызывая при этом сокращение гладкомышечных волокон, сужение просвета сосудов, повышение артериального давления, уменьшение секреции желез в бронхах, носовой полости и расширение бронхов. Проникая через гематоэнцефалический барьер головного мозга, они уменьшают выделение медиатора в синоптическую щель.

Препараты

Все лекарственные средства группы альфа-адреномиметики схожи по своим эффектам, но отличаются по силе и длительности воздействия на организм. Узнайте больше об основных характеристиках самых популярных препаратов этой группы:

Название лекарственного средства Фармакологическое действие Показания к применению Противопоказания Преимущества препарата Недостатки медикамента
Метилдопа Препарат оказывает непосредственное воздействие на центральные механизмы регулирования артериального давления. Гипертензия легкой или средней степени тяжести Острые и хронические патологии печени, почек, индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, острые нарушения мозгового или коронарного кровообращения. Быстрое действие после приема внутрь. Гепатотоксичный эффект, возможность развития коллапса или шока при несоблюдении рекомендуемой дозировки.
Клофелин Гипотензивное средство. Ослабляет тонус артерий мелкого и среднего калибра. Гипертонические кризы, артериальная гипертензия. Гипотензия, детский возраст до 18 лет, период беременности и грудного вскармливания, недостаточность функционирования печени и почек. Быстрое действие. Высокий риск развития побочных эффектов.
Гуанфацин Противогипертензивное средство, уменьшает частоту сердечных сокращений и объем сердечного выброса. Гипертоническая болезнь. Инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз, детский возраст до 12 лет, беременность. Подходит для длительного лечения, купирования гипертонических кризов. Несовместимость с множеством других лекарственных средств.
Катапресан Медикамент оказывает выраженное гипотензивное действие, снижает частоту сердечных сокращений, объем сердечного выброса. Артериальная гипертензия. Атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия, атриовентрикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, детский возраст до 13 лет. Подходит для длительного лечения. Оказывает гепатотоксический эффект при несоблюдении режима дозирования.
Допегит Гипотензивное лекарственное средство, оказывает действие на центральные механизмы регулирования артериального давления. Гипертоническая болезнь. Сахарный диабет первого типа, эпилепсия, неврологические расстройства, период беременности и лактации. Подходит для купирования гипертонических кризов. Высокий риск развития побочных эффектов.
Нафтизин Препарат сужает сосуды в носовых ходах, снимает отек, гиперемию слизистой оболочки. Ринит, синусит, ларингит, носовые кровотечения, аллергический насморк. Сахарный диабет, повышенная чувствительность к компонентам Нафтизина, тахикардия, детский возраст до года. Быстрое действие. Вызывает привыкание, высокий риск развития аллергической реакции.
Галазолин Медикамент сужает сосуды слизистой оболочки носовых ходов, уменьшает покраснения, отек и количество отделяемой слизи. Острый ринит, отит, синусит. Атрофический ринит, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, гипертоническая болезнь, атеросклероз, эндокринные заболевания. Не вызывает привыкания, подходит для длительного применения. Большое количество противопоказаний к использованию.
Ксилометазолин Устраняет отек слизистой носа, восстанавливает проходимость носовых ходов. Острые респираторные заболевания, аллергический ринит, средний отит, подготовка к диагностическим мероприятиям. Глаукома, атрофический ринит, сахарный диабет, тиреотоксикоз. Пролонгированное действие (до 12 часов), универсальность применения. Не подходит для длительного использования, вызывает привыкание.
Визин Оказывает сосудосуживающее действие, устраняет отек тканей. Гиперемия, отек конъюнктивы глаза. Детский возраст до двух лет, индивидуальная непереносимость компонентов препарата. Универсальность применения, небольшое количество противопоказаний к использованию. Может вызывать привыкание.
Метазон Медикамент оказывает противоаллергическое, противошоковое и антитоксическое действие. Премедикация перед операциями, интоксикации, острые аллергические реакции, коллапс, шок (в стадии декомпенсации). Детский возраст до 15 лет, атеросклеротическое поражение сосудов, хронический гепатит, период беременности и грудного вскармливания. Быстрое действие, широкий спектр применения. Большое количество противопоказаний к применению.
Этилэфрин Сосудосуживающее средство пролонгированного действия. Гипотонические состояния, шок (в стадии компенсации или субкомпенсации), коллапс. Гипертоническая болезнь, атеросклеротическое поражение сосудов. Медленное и длительное действие. Не подходит для купирования неотложных состояний.
Мидодрин Препарат оказывает сосудосуживающее, гипертензивное воздействие. Артериальная гипотензия, нарушение тонуса сфинктера мочевого пузыря, ортостатическая гипертензия, коллапс. Закрытоугольная глаукома, заболевания сосудов, патологии эндокринной системы, беременность, аденома предстательной железы. Препарат подходит для купирования острых состояний. Невозможность применения в период беременности.

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных и гладких мышцах. К группе бета-адреномиметиков относятся лекарственные средства, которые возбуждают бета-адренорецепторы.

Среди них различают селективные и неселективные фармакологические препараты.

В результате действия этих препаратов активируется мембранный фермент аденилатциклаза, увеличивается количество внутриклеточного кальция.

Лекарства применяют при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, т.к. увеличивают силу и частоту сокращений сердца, увеличивают артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов. Бета-адреномиметики вызывают следующие эффекты:

  • улучшение бронхиальной и сердечной проводимости;
  • ускорение процессов гликогенолиза в мышцах и печени;
  • снижение тонуса миометрия;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • улучшения кровоснабжения внутренних органов;
  • расслабление сосудистых стенок.

Показания к применению

Медикаменты из группы бета-адреномиметиков назначают в следующих случаях:

  1. Бронхоспазм. Для устранения приступа проводят ингаляцию Изадрином или Сальбутамолом.
  2. Угроза прерывания беременности. При начавшемся выкидыше внутривенно капельно или струйно показаны лекарственные средства Фенотерол и Тербуталин.
  3. Атриовентрикулярная блокада сердца, острая сердечная недостаточность. Показано назначение Дофамина и Добутамина.

Адреномиметики: непрямого и прямого действия, что это такое, препараты, классификация

Терапевтическое действие лекарственных средств этой группы происходят благодаря стимуляции бета-рецепторов, что приводит к бронходилатирующему, токолетическому и инотропному эффектам.

Кроме того, бета-адреномиметиков (например, Левосальбутамол или Норэпинефрин) снижают выброс медиаторов воспаления тучными клетками, базофилами и увеличивают дыхательный объем, благодаря расширению просвета бронхов.

Препараты

Фармакологические средства группы бета-адреномиметиков эффективно используются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. В таблице представлена характеристика часто применяемых для лекарственной терапии медикаметов:

Название лекарственного средства Фармакологическое действие Показания к применению Противопоказания Преимущества препарата Недостатки лекарства
Орципреналин Медикамент оказывает токолитическое, противоастматическое, бронхилитическое действие. Обструктивный бронхит, бронхиальная астма, повышенный тонус миометрия. Тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, глаукома. Широкий спектр применения. Препарат не подходит для длительного лечения.
Добутамин Мощный кардиотонический эффект. Острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, остановка сердца, декомпенсированная стадия сердечной недостаточности, гиповолемия. Тампонада сердца, стеноз аортального клапана. Добутамин эффективен для проведения реанимационных мероприятий. Большое количество побочных эффектов, возможен летальный исход при значительном превышении суточной дозы лекарства.
Сальметерол Медикамент способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, подавляет секрецию гистамина. Хронический бронхит, бронхиальная астма. Повышенная чувствительность к компонентам Сальметерола. Препарат рекомендован для длительного лечения, небольшое количество противопоказаний к применению. Высокий риск развития побочных эффектов.
Вольмакс Медикамент оказывает броходилатирующее и токолитическое воздействия. Профилактика развития бронхоспазма, острый обструктивный бронхит, эмфизема легких, угроза преждевременных родов, хроническая обструктивная болезнь легких. Артериальная гипертензия, беременность (первый триместр), сердечная недостаточность, аритмия, атриовентрикулярная блокада. Быстрое действие. Не рекомендовано длительное применение.
Алупент Лекарственное средство оказывает выраженный бронходилатический эффект. Бронхиальная астма, эмфизема, обструктивный бронхит. Тахиаритмия, острый инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, сахарный диабет. Алупент успешно применяется для купирования острых состояний. Большое количество побочных эффектов.
Гинипрал Лекарство оказывает токолитическое действие, снижает тонус миометрия, самопроизвольные схватки. Угроза прерывания беременности. Тиреотоксикоз, ишемическая болезнь сердца, острая недостаточность работы печени или почек. Быстрое действие. Большое количество побочных эффектов.
Читайте также:  Анализ крови на гликированный гемоглобин: норма, расшифровка, у мужчин, женщин, высокий, низкий уровень

Видео

Адреномиметики: непрямого и прямого действия, что это такое, препараты, классификация Адреномиметики. Как выучить?

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Источник: https://sovets.net/17967-adrenomimetiki.html

Препараты адреномиметики

Рейтинг: 2 894 Адреномиметики: непрямого и прямого действия, что это такое, препараты, классификация

Организм человека представляет собой сложную систему, в которой самые сложные процессы и действия начинаются с влияния на маленькие рецепторы. Что это такое? Это специализированные нервные окончания, в которых происходит образование электрического импульса под действием химического вещества. Разновидностей рецепторов очень много, например, адренорецепторы, которые тоже делятся на несколько групп. Вещества, влияющие на организм посредством этих рецепторов, называются адреномиметики (АМ).

Характеристика рецепторов

Адренорецепторы делятся на α и β, среди которых выделяют α1, α2, β1, β2 и β3-рецепторы:

Адреномиметики: непрямого и прямого действия, что это такое, препараты, классификацияРасположение адренорецепторов

  • α1-адренорецепторы располагаются в артериолах и реагируют на норадреналин, вызывая спазм сосудов и, следовательно, повышение давления. Также эти рецепторы локализуются в гладкомышечной мускулатуре, то есть в радиальной мышце радужки глаза, сфинктере мочевого пузыря. При стимуляции этих рецепторов происходит расширение зрачка и задержка мочи.
  • α2-адренореценторы реагируют на адреналин и норадреналин, их активация приводит к уменьшению синтеза норадреналина. Основной эффект – сужение сосудов.
  • β1-адренорецепторы располагаются в сердце и реагируют на норадреналин, при их стимуляции увеличивается частота и сила сокращений сердца.
  • β2-адренорецепторы находятся в бронхиолах, матке, печени, реагируют на адреналин, при их стимуляции активно выделяется норадреналин, происходит расширение бронхов и активируется образование глюкозы из гликогена в печени.
  • β3-адренорецепторы локализуются преимущественно в жировой ткани, при их стимуляции происходит расщепление жиров с образованием энергии.

Классификация

Одна из классификаций основана на механизме действия препаратов:

  • прямого;
  • непрямого;
  • смешанного действия.
  • Адреномиметики прямого действия сами влияют на рецепторы, как катехоламины, вырабатывающиеся в организме.
  • Адреномиметики непрямого действия – это вещества, которые способствуют высвобождению собственных катехоламинов организма.
  • Адреномиметики смешанного действия сочетают в себе оба эффекта.

Использование

Альфа-адреномиметики используются в медицине в качестве экстренной помощи и как местные сосудосуживающие средства.

Адреномиметики: непрямого и прямого действия, что это такое, препараты, классификацияСхема бронхолитического действия адреномиметиков

К α1-адреномиметики прямого действия относится фенилэфрин (Мезатон), препарат, активно применяющийся в стационаре из-за его способности быстро повышать артериальное давление.

Опосредовано снижает частоту сокращений сердца. Также препарат применяется в офтальмологии из-за расширения зрачка.

Часто фенилэфрин используют в качестве местного сосудосуживающего средства, например, для лечения ринита.

Среди α2-адреномиметики можно выделить препараты местного и центрального действия. К препаратам, используемым местно, относятся Оксиметазолин, Ксилометазолин и Нафазолин. Они применяются для сужения сосудов и уменьшения отёка слизистой при ринитах различной этиологии.

Однако их не следует назначать длительно, потому что с увеличением длительности приёма происходит уменьшение эффективности. Примером препарата центрального действия является Клонидин, который влияет на вазомоторный центр головного мозга, угнетая его работу. Поэтому происходит урежение сокращений сердца, расширение сосудов и, как следствие, понижение давление.

Благодаря снижению секреции внутриглазной жидкости, Клонидин назначают при лечении глаукомы.

Бета-адреномиметики являются неотъемлемыми составляющими схем лечения сердечной недостаточности, бронхиальной астмы, экстренной помощи при остановке сердца.

Ярким представителем β1-АМ является добутамин (Добутрекс). Основным действием его является увеличение силы сердечных сокращений, что положительно влияет на течение сердечной недостаточности. Побочным действием приёма этого препарата может быть давящая боль в сердце, возникающая из-за увеличенной необходимости в доставке кислорода.

Наибольшее распространение β2-АМ получили в пульмонологии из-за их способности расширять бронхи. К препаратам этой группы относятся Сальбутамол, Сальметерол, Фенотерол и другие.

Эти лекарства в качестве спреев назначаются для снятия бронхоспазма при бронхиальной астме и обструкции лёгких, а также для предотвращения спазма бронхов. Частым побочным эффектом является учащённое сердцебиение.

Иногда адреномиметики этой группы применяют для расслабления матки при состояниях, угрожающих выкидышем.

Неселективные адреномиметики действуют на α и β адренорецепторы. К таким медикаментам относится норадреналин (Норэпинефрин) и адреналин (Эпинефрин).

Основными эффектами норадреналина является непродолжительное повышение давления, увеличение силы и снижение количества сердечных сокращений. Чаще всего этот препарат используется для быстрого повышения давления и экстренной помощи пациенту.

Адреналин действует увеличивая интенсивность и частоту сокращений сердца. Он также используется в экстренных ситуациях при остановке сердца, в офтальмологии.

Адреномиметики: непрямого и прямого действия, что это такое, препараты, классификацияТаблица классификации адреномиметиков

Методы введения

Если учесть, что адреномиметики прямо или опосредованно влияют на все органы, в структуре которых есть мышечные волокна, то и способов введения множество:

  • Местное применение адреномиметиков в качестве капель, спреев, аэрозолей, жидкостей для смачивания тампонов, в составе мазей.
  • Внутривенные формы также распространены, особенно в отделениях интенсивной терапии. Часто препараты этой группы сочетают с анестетиками для более длительного действия последних.
  • Подкожное введение адреналина почти также эффективно для повышения артериального давления.

Источник: https://SostavKrovi.ru/sosudy/profilaktika/preparaty-adrenomimetiki.html

Адреномиметики – что это такое?

Адреномиметики: непрямого и прямого действия, что это такое, препараты, классификация

Адреномиметики – это препараты альфа-агонисты адренергических рецепторов, которые относятся к группе биологически активных веществ природного или синтетического происхождения и вызывают метаболические и функциональные изменения в организме.

Адреномиметики: описание

Адреномиметики: непрямого и прямого действия, что это такое, препараты, классификация

Локализуются в тканях внутренних органов и в стенках сосудов, ускоряют или, наоборот, замедляют метаболизм и процессы обмена в организме. Тот или иной эффект зависит от вида рецептора.

  • Также изменяется секреция слизи и реакция нервной системы (меняется возбудимость и проводимость в нервных волокнах).
  • Адренергические альфа-агонисты представляют класс симпатомиметических агентов, которые селективно стимулируют альфа-адренергические рецепторы, вызывая спазмы, расширяя сосуды и возбуждая молекулы белка.
  • Два отдельных подтипа также имеют названия: альфа-адренергические рецепторы (альфа-рецепторы), и бета-адренергические рецепторы (бета-рецепторы).

Альфа-агонисты бывают:

  • селективные (прямые);
  • неселективные (непрямые);
  • смешанные.

Рецепторы делятся два подкласса α1 и α2.

Альфа-2 рецепторы связаны с симпатолитическими свойствами. Также адреномиметики имеют противоположную функцию альфа-блокаторов.

  1. Альфа-адренорецепторные лиганды имитируют действие передачи сигналов адреналина и норэпинефрина (адреномиметик α) в сердечной мышце, гладких мышцах и центральной нервной системе, причем наибольшее сродство (способность связываться с другим объектом) имеет норэпинефрин.
  2. Активация α1 стимулирует мембраносвязанную фермент фосфолипазу С (группу ферментов), а активация α2 ингибирует фермент аденилатциказу.
  3. Инактивация аденилатциклазы, в свою очередь, приводит к инактивации (частичной или полной потере активности) вторичного мессенеджера циклического аденозинмонофосфата и вызывает сужение гладких мышц и кровеносных сосудов.
  4. Хотя полная селективность между агонизмом рецепторов достигается крайне редко, некоторые агенты обладают частичной селективностью.
  5. Включение лекарственного средства в каждую категорию указывает на активность лекарственного средства на этом рецепторе, и необязательно на селективность (если не указано иное).
  6. Адреномиметики имеют сходную структуру с химическими мессенеджерами, которые тело вырабатывает во время стресса (уже знакомый нам адреналин, норадреналин).

Нервная система помогает регулировать реакцию организма на стресс или чрезвычайную ситуацию. Во время сильного потрясения из надпочечников высвобождаются химические вещества, которые действуют на тело, увеличивают частоту сердечного ритма, потоотделение, частоту дыхания и замедляют пищеварение.

Некоторые адренергические препараты могут имитировать адреналин и норэпинефрин и связываться с рецепторами, вызывая реакцию борьбы или бегства.

Действие адреномиметиков:

  • повышение АД;
  • сужение кровеносных сосудов;
  • открытие дыхательных путей, ведущих к легким;
  • остановка кровотечения.

С помощью адреномиметиков лечат сердечные заболевания, болезни желудочно-кишечного тракта или верхних дыхательных путей.

Адреномиметики: список препаратов

Адреномиметики: непрямого и прямого действия, что это такое, препараты, классификация

Адреналин: адреномиметик прямого действия – низкая пероральная биодоступность и короткое время полужизни –  Epi можно использовать для кровотечений из небольших порезов путем связывания с альфа-1.

«Дипивефрин»: пролекарство адреномиметика прямого действия, превращается в эпинефрин.

«Допамин»: адреномиметики прямого действия, активируют использование дофамина, альфа-рецепторов. Рекомендовано при дистрибутивном шоке.

«Фенилефрин»: альфа-1, селективный агонист прямого действия. Короткое действие, используется при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, для расширения зрачка без циклоплегии (паралич ресничной мышцы глаза).

  • «Ксилометазолин»: альфа-1, агонист прямого действия, назальное противозастойное средство длительного действия.
  • «Оксиметазолин»: альфа-1 селективный агонист прямого действия, назальное противозастойное средство длительного действия.
  • «Мидодрин»: альфа-1, прямого действия.
  • «Бримонидин»: альфа -2 селективный агонист прямого действия,  для глаз.
Читайте также:  Соэ в крови у ребенка: детей, норма, повышенное и пониженное скорость оседания эритроцитов

«Изопротеренол»: неселективный бета-агонист. Лучше, чем «добутамин» для снижения PVR, используемого для блокады AV.

«Добутамин»:  агонист B1, может активировать B2 в меньшей степени, используется при кардиогенном шоке (крайняя степень левожелудочковой недостаточности, характеризующаяся резким снижением сократительной способности миокарда).

«Эфедрин»: обычно используется в качестве стимулятора, средства для подавления гипотонии, связанной с анестезией.

Препараты альфа-адреномиметики: «Клофелин», «Метилдоп», «Катаперсан», «Допегит», «Нафтизин», «Галазолин», «Визин», «Метазон», «Мидодрин», «Этилэфрин». «Ксилометазолин» назначают при приступе бронхиальной астмы, остановке сердца, гипогликемической коме, острой сосудистой недостаточности, токсической этиологии.

Лекарства сужают просвет сосудов, повышают давление, уменьшают секрецию желез в носовой полости и бронхах, сокращают гладкомышечные волокна.

Препараты бета-адреномиметики: «Добутамин», «Сальметерол», «Вольмакс», «Алупент», «Гинипрал», обычно назначаются для лечения острой сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде сердца, а также при угрозе выкидыша, бронхоспазмах.

Какой препарат будет оказывать большее влияние на снижение PVR («Изопротеренол» или «Добутамин»)?  «Изопротеренол» – больше активности на B2 рецепторы – вазодилатация (релаксация гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов).

Длительное использование альфа-агонистов может вызвать пониженную регуляцию рецептора. После завершения приема может развиться отек слизистой носа.

Бета-рецепторные системы

Большинство тканей экспрессируют множественные рецепторы. Доминирующим бета-рецептором  в нормальном сердце является рецептор бета -1, в то время как рецептор бета -2 является доминирующим регуляторным рецептором в гладких мышцах сосудов.

Адреналин активирует как бета-1, так и бета-2 рецепторы. Норадреналин активирует только рецептор бета-1.

Адренорецептор бета-1 находится в сердечной мышце и почках. Бета-2 – в бронхах, печени, матке. Бета-3 – в жировых тканях.

Неселективные  бета-препараты – «Изадрин», «Орципреналин».

Селективные бета-2 адреномиметики расслабляют гладкомышечные ткани бронхов.

Влияние активации бета-1 на сердечную мышцу

  1. Препараты, которые активируют рецептор бета-1, могут быть использованы для улучшения сократительного состояния при сердечной недостаточности.
  2. Избыточная стимуляция рецептора бета-1 может вызвать значительное увеличение частоты сердечного ритма.
  3. С этой статьей читают:
  4. Повышение лимфоцитов в крови: причины
  5. Внутричерепное давление: симптомы и лечение
  6. Протромбин: норма

Источник: https://xn--80ajamittfn6b.xn--p1ai/adrenomimetiki/

Адреномиметики препараты список

Адреналин активирует все виды адренорецепторов, но считается преимущественно бета-агонистом. Его основные эффекты:

  1. Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и увеличение просветов сосудов мозга, сердца и мышц;
  2. Повышение сократительной способности миокарда и частоты сокращений сердца;
  3. Расширение просветов бронхов, уменьшение образования слизи бронхиальными железами, снижение отека.

Адреналин применяется в основном в целях оказания скорой и неотложной помощи при острых аллергических реакциях, в том числе, анафилактическом шоке, при остановке сердца (внутрисердечно), гипогликемической коме. Адреналин добавляют к анестезирующим препаратам для увеличения длительности их действия.

Эффекты норадреналина во многом схожи с адреналином, но меньше выражены. Оба средства одинаково влияют на гладкую мускулатуру внутренних органов и обмен веществ. Норадреналин повышает сократимость миокарда, сужает сосуды и увеличивает давление, но частота сердечных сокращений может даже уменьшиться, что обусловлено активацией других рецепторов клеток сердца.

Основное применение норадреналина ограничивается необходимостью подъема артериального давления в случае шока, травмы, отравления. Однако следует быть осторожными из-за риска гипотонии, почечной недостаточности при неадекватном дозировании, некроза кожи в месте введения вследствие сужения мелких сосудов микроциркуляторного русла.

III. Внесинаптические

2-адренорецепторы.

Находятся вне
синапсов, во внутреннем неиннервируемом
слое сосудов (интиме). В данном случае
они реагируют на адреналин и норадреналин,
циркулирующие в крови. При их стимуляции

происходит сужение сосудов.

Адреномиметики: непрямого и прямого действия, что это такое, препараты, классификация

Интимный механизм
функционирования адренорецепторов
остается малоизученным. Определенная
ясность имеется лишь в отношении
постсинаптических -адренорецепторов.
Доказано, что этот тип рецепторов тесно
связан с ферментом аденилатциклазой
(АЦ), который переводит АТФ в ц3’5’АМФ

(рис. 3).

Обозначения:стимуляцияповышение -адренорецепторАгонистаденилатциклазаАТФЛиполизц 3’5′-АМФФосфори-лаза БФосфори-лаза АГликогенолизУровень глюкозыУровень свободных жирных кислотАктивация функцийисполнительных органовПируват и лактатАктивация окислительного фосфорилирования(повышение

потребности в кислороде)

Рис. 3. Эффекты
стимуляции β-адренорецепторов, реализуемые

  • через циклический 3’5’АМФ.
  • Некоторые авторы
    даже считают, что -адренорецепторы
    и есть не что иное, как данный фермент.
    Стимуляция -рецепторов
    соответствующими агонистами приводит
    к активизации АЦ, а, следовательно, к
    накоплению ц3’5’АМФ, что и обусловливает
  • фармакологические эффекты агонистов.
  • Классификация
    адреномиметиков
  • Препараты, способные
    возбуждать те или иные адренорецепторы,
    называются адреномиметиками
  • прямого действия.
Препарат Типы возбуждаемых
постсинаптичеcких рецепторов
Адреналин (эпинефрин) 1, 2, 1, 2*
Норадреналин (норэпинефрин) 1, 2*, 1
Мезатон
Мидодрин (гутрон)
1
  1. Нафтизин (санорин)
  2. Ксилометозолин (галазолин)
  3. Тетризолин (тизин)
  4. Оксиметазолин (назол)
2*
Изадрин (новодрин) 1, 2
Орципреналин (алупент, астмопент) 2, 1
Добутамин (добутрекс) 1
  • Сальбутамол (вентолин)
  • Тербуталин (бриканил)
  • Фенотерол (беротек, партусистен)
  • Гинипрал
2
  1. Сальметерол (серевент)
  2. Формотерол (форадил) – препараты пролонгированного
  3. действия — до 12 ч
2
Клофелин (клонидин)
Гуанфацин (эстулик)
2 (в ЦНС)
  • * — внесинаптические
    2
  • рецепторы в интиме сосудов.
  • Препараты, не
    взаимодействующие непосредственно с
    адренорецепторами, но способствующие
    повышенному высвобождению медиатора
    (который возбуждает рецепторы), получили
    название адреномиметиков
    непрямого действия,
    или симпатомиметиков.
    К ним относится ЭФЕДРИН
  • и ФЕНАМИН.

Альфа-адреномиметики

К селективным альфа1-адреномиметикам относят мезатон, этилэфрин, мидодрин. Препараты этой группы оказывают хороший противошоковый эффект за счет повышения сосудистого тонуса, спазма мелких артерий, поэтому назначаются при выраженной гипотонии и шоке. Местное применение их сопровождается сужением сосудов, они могут быть эффективны при лечении аллергического насморка, глаукомы.

Средства, вызывающие возбуждение альфа2-рецепторов более распространены ввиду возможности преимущественно местного применения.

Самыми известными представителями этого класса адреномиметиков считаются нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Эти препараты широко применяют для лечения острых воспалительных процессов носа и глаз.

Показаниями для их назначения служат аллергические и инфекционные риниты, синуситы, конъюнктивит.

Ввиду быстро наступающего эффекта и доступности указанных средств, они пользуются большой популярностью как лекарства, способные быстро избавить от такого неприятного симптома как заложенность носа.

Однако стоит быть внимательными при их применении, ведь при неумеренном и длительном увлечении подобными каплями развивается не только лекарственная устойчивость, но и атрофические изменения слизистой, которые могут носить необратимый характер.

Возможность местных реакций в виде раздражения и атрофии слизистой, а также системного влияния (повышение давления, изменение ритма сердца) не позволяет применять их длительно, а также они противопоказаны для грудных детей, лиц с гипертонией, глаукомой, диабетом. Понятно, что и гипертоники, и диабетики все же пользуются теми же каплями для носа, что и все остальные, но им стоит быть очень осторожными.

Селективные альфа2-адреномиметики центрального действия оказывают не только системное влияние на организм, они могут проходить сквозь гемато-энцефалический барьер и активировать адренорецепторы непосредственно в головном мозге. Основные их эффекты таковы:

  • Понижают артериальное давление и частоту сокращений сердца;
  • Нормализуют сердечный ритм;
  • Оказывают успокоительное и выраженное обезболивающее действие;
  • Снижают секрецию слюны и слезной жидкости;
  • Уменьшают секрецию воды в тонкой кишке.

Широко распространены метилдопа, клофелин, гуанфацин, катапресан, допегит, которые используются в лечении артериальной гипертензии. Способность их снижать выделение слюны, давать анестезирующий эффект и успокаивать позволяет применять их в качестве дополнительных препаратов при проведении наркоза и в виде анестетиков при спинальной анестезии.

Бета-адреномиметики

Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов.

Главные эффекты этих средств состоят в повышении частоты и силы сокращений сердца, увеличении давления, улучшении сердечной проводимости.

Бета-адреномиметики эффективно расслабляют гладкие мышцы бронхов, матки, поэтому успешно применяются в терапии бронхиальной астмы, угрозы выкидыша и повышенного тонуса матки при беременности.

К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие β1 и β2-рецепторы. Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде.

Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам.

Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.

Орципреналин (алупент) назначают для лечения бронхиальной обструкции при астме, в случаях неотложных кардиологических состояний – брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярные блокады.

Селективным бета1-адреномиметиком является добутамин, используемый при экстренных состояниях в кардиологии. Он показан в случае острой и хронической декомпенсированной недостаточности сердца.

Широкое применение получили селективные бета2-адреностимуляторы. Препараты этого действия расслабляют преимущественно гладкую мускулатуру бронхов, поэтому их еще называют бронхолитиками.

Бронхолитики могут оказывать быстрый эффект, тогда они используются для купирования приступов бронхиальной астмы и позволяют быстро снять симптомы удушья. Наиболее распространены сальбутамол, тербуталин, изготавливаемые в ингаляционных формах. Эти средства нельзя применять постоянно и в высоких дозах, поскольку возможны такие побочные эффекты как тахикардия, тошнота.

Читайте также:  Пролапс митрального клапана: что это такое, причины, степени, физические нагрузки, берут ли в армию, лечение

Бронходилататоры длительного действия (сальметерол, вольмакс) имеют существенное преимущество перед выше упомянутыми лекарствами: они могут назначаться длительно в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, обеспечивают продолжительный эффект и предупреждают появление самих приступов одышки и удушья.

Сальметерол обладает наиболее продолжительным действием, достигающим 12 и более часов. Препарат связывается с рецептором и способен стимулировать его многократно, поэтому не требуется назначения высокой дозы сальметерола.

Для снижения тонуса матки при риске преждевременных родов, нарушении ее сокращений во время схваток с вероятностью острой гипоксии плода, назначается гинипрал, стимулирующий бета-адренорецепторы миометрия. Побочными эффектами гинипрала могут быть головокружение, дрожь, нарушение ритма сердца, функции почек, гипотония.

Адреномиметики непрямого действия

Помимо средств, непосредственно связывающихся с адренорецепторами, есть и другие, оказывающие косвенно свой эффект за счет блокирования процессов распада естественных медиаторов (адреналина, норадреналина), увеличения их выделения, уменьшения обратного захвата «лишнего» количества адреностимуляторов.

Среди адреноагонистов непрямого действия применяют эфедрин, имипрамин, препараты из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Последние назначаются в качестве антидепрессантов.

Эфедрин по своему действию очень схож с адреналином, а преимуществами его являются возможность применения перорально и более продолжительный фармакологический эффект.

Отличие состоит в стимулирующем воздействии на головной мозг, что проявляется возбуждением, увеличением тонуса центра дыхания.

Эфедрин назначается для снятия приступов бронхиальной астмы, при гипотонии, шоке, возможно местное лечение при ринитах.

Способность некоторых адреномиметиков проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и оказывать там непосредственное влияние позволяет применять их в психотерапевтической практике как антидепрессанты. Широко назначаемые ингибиторы моноаминоксидазы препятствуют разрушению серотонина, норадреналина и других эндогенных аминов, тем самым повышая их концентрацию на рецепторах.

Для лечения депрессии используются ниаламид, тетриндол, моклобемид. Имипрамин, относящийся к группе трициклических антидепрессантов, уменьшает обратный захват нейромедиаторов, повышая концентрацию серотонина, норадреналина, дофамина в месте передачи нервных импульсов.

Адреномиметики оказывают не только хороший терапевтический эффект при многих патологических состояниях, но и очень опасны некоторыми побочными эффектами, в числе которых аритмии, гипотония или гипертонический криз, психомоторное возбуждение и т. д., поэтому препараты этих групп должны использоваться только по назначению врача.

Адреномиметики: непрямого и прямого действия, что это такое, препараты, классификация

Источник: https://wf-bonusmail.ru/prichiny/adrenomimetiki-preparaty-spisok/

Адреномиметические средства

А). Прямого
действия:

  1. α- и β-адреномиметики: адреналин (эпинефрин) и норадреналин (норэпинефрин)

  2. α-адреномиметики: α1фенилэфрин; α2 – нафазолин, ксилометазолин, клонидин

  3. β-адреномиметики: β1 и β2 – изопреналин, орципреналин; β1 – добутамин; β2 – салбутамол, фенотерол.

Б).
Непрямого действия

(симпатомиметики): эфедрин

Адреномиметики прямого действия

,
АДРЕНОМИМЕТИКИ

  • адреналин(эпинефрин) – алкалоид животного происхождения, возможно получение синтетическим путем. Химически относится к группе фенилалкиламинов, является биогенным катехоламином (о-диоксибензол). Возбуждает1,2,1,2– АР.
  1. Наиболее значимо влияние адреналина на ССС.

– а) Увеличивает силу и частоту сердечных
сокращений, облегчает АВ проводимость
и усиливает автоматизм проводящей
системы, следовательно, усиливает
ударный и минутный объем сердца. При
этом увеличивается потребление миокардом
кислорода, и истощаются энергетические
ресурсы сердца, поэтому длительное
использование адреналина не целесообразно.

– б) Адреналин стимулирует α1–
АР сосудов и вызывает их сужение.
Изменение АД зависит от дозы адреналина
и исходного уровня АД в организме.

Систолическое артериальное давление
адреналин повышает, поскольку увеличивает
ударный объем сердца.

Но диастолическое
давление при использовании средних
терапевтических доз препарата снижается,
что связано с преобладанием эффекта
возбуждения β2– АР сосудов
скелетных мышц, легких, головного мозга,
сердца, вследствие чего они расширяются. Среднее АД вследствие увеличения
систолического тоже увеличивается.

У детей адреналин повышает АД до
субнормальных величин, так как у них в
ответ на быстрое увеличение АД возникает
централизация кровообращения: кровь
циркулирует по крупным сосудам, не
попадая в капилляры, что вызывает
гипоксию в тканях.

  1. Расширяет бронхи, устраняет бронхоспазм.Кроме того, он снижает секрецию бронхиальных желез.

  2. Адреналин расширяет зрачки, сокращая радиальную мышцу радужки глаза. Внутриглазное давление снижает, поскольку уменьшает продукцию внутриглазной жидкости.

  3. Улучшает сокращение скелетных мышц, особенно при их утомлении, так как активирует выделение АХ в нервно-мышечном синапсе, улучшает кровоснабжение мышц.

  4. Снижает тонус и моторику ЖКТ, тонизирует сфинктеры.

  5. Сокращает сфинктер мочевого пузыря.

  6. Сокращает капсулу селезенки и увеличивает выброс эритроцитов в крови. Используют для диагностики малярии.

  7. Стимулирует обмен веществ: увеличивает липолиз и гликогенолиз. В результате в крови повышается концентрация свободных жирных кислот, вызывает гипергликемию.

  8. Возбуждает ЦНС.

Действует адреналин кратковременно –
в/в 5, п/к – 30 мин – 40 мин. При пероральном
введении разрушается в ЖКТ и в печени.

Применение адреналина

  1. Для проведения реанимационных мероприятий у новорожденных: для устранения асфиксии, при блокадах сердца. Для восстановления деятельностиостановившегося сердцаадреналин вводят интракардиально.

  2. При шоке, в том числе анафилактическом.

  3. Для купирования острого приступа бронхиальной астмы.

  4. В анестезиологии для удлинения действия местных анестетиков.

  5. Для устранения гипогликемической комы, для ликвидациигипогликемии у новорожденных, родившихся от матерей с сахарным диабетом.

  6. При открытоугольной форме глаукомы. Лучше – дипивефрин – пролекарство адреналина.

  7. Для остановки поверхностных кровотечений.

Альфа-адреноблокаторы извращают
действие адреналина.

  • норадреналин (норэпинефрин). Оказывает прямое стимулирующее влияние на1и2– АР,1– АР. Основной эффект норадреналина – выраженное, но непродолжительное (в течение нескольких минут) повышение АД, связанное с сужением сосудов (это самое сильное сосудосуживающее средство). Последующего снижения АД не происходит, так как норадреналин практически не влияет на2– АР сосудов. Вызывает рефлекторную брадикардию.

На гладкие мышцы внутренних органов,
обмен веществ и ЦНС норадреналин влияет
также как адреналин, но по выраженности
этих эффектов существенно уступает
последнему.

При введении внутрь НА разрушается.
Нельзя вводить п/к и в/м, поскольку
препарат вызывает спазм сосудов и некроз
тканей. Основной путь введения – в/в
капельно.

Применение:

1. При различных видах шока и других
патологиях со снижением АД (коллапс,
травмы, хирургические вмешательства,
сепсис, гипертермия и т.д.).

У детей препарат используют только в
случае неинтенсивности массивной
инфузионной терапии. Следует помнить,
что у детей до 3-х лет незрелые механизмы
инактивации норадреналина, поэтому он
долго циркулирует в крови и оказывает
более длительное действие.

— АДРЕНОМИМЕТИКИ

  • фенилэфрин(мезатон). Стимулирует1– АР сосудов, суживает их и увеличивает АД (при в/в в течение 20 мин, при п/к – 40-50 мин). В небольшой степени увеличивает выделение норадреналина из пресинаптических окончаний. Вызывает рефлекторную брадикардию. Оказывает незначительное стимулирующее влияние нацнс. Расширяет зрачок без изменения аккомодации. Назначается внутрь и парентерально.

Применяется:

1. В качестве прессорного средства
при шоке и коллапсе.

2.Местно при ринитах.

3. В виде глазных капель при
открытоугольной форме глаукомы, для
исследования глазного дна.

  • нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин– 2адреномиметикииспользуются местно для лечения ринита
  • клонидин2– адреномиметик. Обладает периферическими и центральными эффектами.Периферический эффект– сосудосуживающий, используется для лечения глаукомы.

Центральные эффекты: 1) хорошо
проникает через ГЭБ и стимулирует2– АР иI1–
имидазолиновые рецепторы тормозных
нейронов СДЦ. В результате усиливаются
тормозящие влияния на СДЦ, сосуды
расширяются, и АД уменьшается.

  • 2) Оказывает седативный, а в больших
    дозах снотворный эффект, поскольку
    уменьшает выделение возбуждающих
    медиаторов в ЦНС.
  • 3) Оказывает обезболивающее действие,
    является неопиоидным анальгетиком
    центрального действия.
  • Применение: ГБ и ГК.
  • — АДРЕНОМИМЕТИКИ
  • изопреналин –1,2– адреномиметик. Основные эффекты связаны с его влиянием на сердце и гладкие мышцы.

А). Стимулирует1
– АР сердца, увеличивает силу и
частоту сердечных сокращений, облегчает
АВ проводимость, повышает автоматизм
сердца.

Б). Расширяет сосуды.

В). Снижает тонус бронхов.

Г). Уменьшает тонус гладких мышц
ЖКТ, матки.

Д).Стимулирует ЦНС.

Е)Стимулирует липолиз и гликогенолиз.

Применение:1) для купирования
бронхоспазмов (ингаляционно в виде
аэрозолей). У маленьких детей – в/в
капельно, так как крупные частицы не
проникают вглубь легких и не достигают
мельчайших бронхов.

2) при АВ блоке (сублингвально).

  • добутаминстимулирует1– АР сердца и увеличивает силу сердечных сокращений и сердечный выброс. Применяется в/в капельно в качестве кардиостимулятора при острой сердечной недостаточности.
  • салбутамол, фенотерол, тербуталин–2– адреномиметики,

используются для купирования приступов
бронхиальной астмы.

  1. Уменьшают тонус бронхов. Для систематического предупреждения приступов бронхиальной астмы используют 2– адреномиметики длительного действия (12 часов) – кленбутерол, салметерол, формотерол.

  2. Уменьшают сократительную активность миометрия (оказывают токолитическое действие). Применяются при угрозе прерывания беременности, для предупреждения преждевременных родов.

  3. Расширяют сосуды и уменьшают нагрузку на сердце, что можно использовать в комплексном лечении сердечной недостаточности.

Нежелательные эффекты – гипергликемия.

Источник: https://studfile.net/preview/4105991/page:2/

Ссылка на основную публикацию